日本薬局方（日局、第18改正）に「サイシン（細辛）：ASIASARI RADIX」と収載され、本品はケイリンサイシンAsiasarum heterotropoides F. Maekawa var. mandshuricum F. Maekawa又はウスバサイシンAsiasarum sieboldii F. Maekawa (ウマノスズクサ科Aristolochiaceae)の根及び根茎であると記載されて、漢方では辛温発表薬として用いられる生薬です。性状はほぼ円柱形の根茎に多くの細長い根を付けたもので、外面は淡褐色～暗褐色で浅い縦じわがあり、折れやすく、しばしば分枝し、節間は短く、各節には僅かに葉柄や花柄の残基および数本の細長い根を付け、特異なにおいがあり、味は辛く、後に舌に麻痺感が残るもので、泥土の付着しないものが良品とされます。細辛の名は、根が細くて口に含むと痺れるような辛さがあることに由来します。
なお、近年のAPG分類体系では両植物はウスバサイシン属(Asiasarum)からカンアオイ属（Asarum）となり、それぞれの学名はケイリンサイシンAsarum heterotropoides var. mandshuricum、ウスバサイシンAsarum sieboldii Miq.と表記されるようになりました。ケイリンサイシン（遼細辛）は樺太、中国東北部、山東・山西・河南省、朝鮮半島に分布、ウスバサイシン（薄葉細辛）は本州と北九州の山地のやや湿った林下に生育する多年草です。
現在、ウスバサイシンは長野・石川・新潟県などで僅かに栽培されていますが、我が国での市場品は殆どが遼寧省産のものです。ウマノスズクサ科植物の地上部には腎障害を起こすとされるアリストロキア酸を含むものがみられ、日局ではアリストロキア腎症の問題から地上部を含まない根と根茎と規定するので、輸入品には地上部を含むものが流通する可能性もあることに留意が必要です。
細辛は『神農本草経』の上品に収載され、性味は辛・温、帰経は肺・腎で、悪寒を除き感冒を治す、水滞を巡らす、耳・鼻・咽喉などの閉塞を治し人事不省を回復させる効能があるので、冷えによる頭痛、鼻炎、副鼻腔炎、歯痛、咳、痰、リウマチによる痛み・麻痺感などに用いられます。
成分としては精油のメチルオイゲノール、サフロール、アサリニンなど、辛味成分のペリトリン、アルカロイドのヒゲナミンなどを含み、精油に局所麻酔・解熱・鎮痛作用、メチルオイゲノールに鎮痙作用、ヒゲナミンにβ-アドレナリン作用が知られています。特に、ヒゲナミンは附子や呉茱萸などの温熱薬にも含まれますが、世界アンチ・ドーピング機構（WADA）が指定している禁止薬物として注意喚起されています。
次に配合応用を示します。細辛＋麻黄・附子としては冷え症および悪寒を強く訴えるものの感冒、特に高齢者の感冒で頭痛や強い悪寒症状・全身倦怠感を治す「麻黄附子細辛湯」、細辛＋麻黄・桂皮は体を温めて咳が激しく痰も鼻汁も水様性の鼻風邪を治す「小青竜湯」があります。細辛は発汗作用が強くないので、悪寒症状の強い時には麻黄附子細辛湯、鼻水の出る鼻風邪には小青竜湯を用いますが、両漢方薬ともにアレルギー性鼻炎に効果があります。また、細辛＋乾姜・五味子としての「小青竜湯」は水滞に寒邪が加わって起きる気管支喘息や慢性気管支炎で白い希薄な痰が出るような咳嗽・喀痰を治す効果があります。古くより「乾姜・細辛・五味子は痰飲による咳嗽の良薬」と言われており、一般に気管支喘息の発作期には小青竜湯、緩解期には苓甘姜味辛夏仁湯を用います。細辛＋当帰・桂皮としては悪寒・手足の冷えなどを伴う神経痛・頭痛・腹痛・腰痛・四肢痛・尿路結石・胆石症・慢性虫垂炎・腸疝痛などの諸疼痛性疾患を治す「当帰四逆湯、当帰四逆加呉茱萸生姜湯」があります。さらに、細辛には局所麻酔作用があるため、細辛＋升麻・甘草は歯痛・口内炎、特に抜歯後の疼痛・歯痛に用いる「立効散」のほか、手術時の麻酔などにも応用されており、発散・鎮咳・止痛を目標にした漢方処方に配合されています。
欧米の民間ではヨーロッパサイシン（Asarum europaeum）やカナダサイシン（A. canadense）の根を催吐・利尿・鎮痛薬として用いています。
なお、これらと近縁植物のカンアオイ（A. nipponicum）やフタバアオイ（A. caulescens）の根は「土細辛：どさいしん」と呼ばれて細辛の代用とされたことがありますが、香気や辛味は劣り現在では用いられていません。
ところで、同科のウマノスズクサ（馬鈴草、Aristolochia debilis Sieb. et Zucc.）を薬用植物園で栽培していると、ジャコウアゲハがどこからともなく飛んできて産卵し、幼虫は葉を食草として食べて毒を体に蓄積させて天敵から身を守っています。この毒こそ、アリストロキア酸であり、かつてアリストロキア腎障害を引き起こした原因物質です。
ウマノスズクサの成熟した果実を乾燥したものは馬兜鈴（ばとうれい）と呼ばれ、解熱・鎮咳・去痰・気管支拡張薬などに用いられた生薬でしたが、ウマノスズクサ科植物の地上部に含有されるアリストロキア酸が重篤な腎障害を引き起こすために現在では薬用とはされなくなりました。
